KIMIA MEDISINAL (ANTIHISTAMIN)

ANTIHISTAMIN  

DEFINISI ANTIHISTAMIN         

            Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin. Antihistamin dan histamin berlomba untuk menempati reseptor yang sama. Ada empat tipe reseptor histamin, yaitu H1, H2, H3, dan H4 yang keempatnya memiliki fungsi dan distribusi yang berbeda. Pada kulit manusia hanya reseptor H1 dan H2 yang berperan utama. Blokade reseptor oleh antagonis H1 menghambat terikatnya histamin pada reseptor sehingga menghambat dampak akibat histamin misalnya kontraksi otot polos, peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan vasodilatasi pembuluh darah (Fesdia dan Yenni, 2018).

MEKANISME KERJA ANTIHISTAMIN.

            Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1 . Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi. Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vaskular. Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung. Sedangkan reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan otot polos bronkus. Di kulit juga terdapat reseptor H3 yang merupakan autoreseptor, mengatur pelepasan dan sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan gatal dan inflamasi masih belum jelas (Fajar, 2001).

DEFINISI HISTAMIN

             Histamin adalah amina dasar yang dibentuk dari histidin oleh histidine dekarboksilase. Histamin ditemukan pada semua jaringan, tetapi memiliki konsentrasi yang tinggi pada jaringan yang berkontak dengan dunia luar, seperti paru-paru, kulit, dan saluran pencernaan. Ada empat jenis reseptor histamin, namun yang dikenal secara luas hanya reseptor histamin H1 dan H2. Reseptor H1 ditemukan pada neuron, otot polos, epitel dan endotelium. Reseptor H2 ditemukan pada sel parietal mukosa lambung, otot polos, epitelium, endotelium, dan jantung. Sementara reseptor H3 dan H4 ditemukan dalam jumlah yang terbatas. Reseptor H3 terutama ditemukan pada neuron histaminergik, dan reseptor H4 ditemukan pada sum-sum tulang dan sel hematopoitik perifer (Fesdia dan Yenni, 2018).

              Histamin merupakan salah satu faktor yang menimbulkan kelainan akut dan kronis, sehingga perlu diteliti lebih lanjut mekanisme antihistamin pada pengobatan penyakit alergik. Antihistamin merupakan inhibitor kompetitif terhadap histamin. Antihistamin dan histamin berlomba menempati reseptor yang sama. Blokade reseptor oleh antagonis H1 menghambat terikatnya histamin pada reseptor sehingga menghambat dampak akibat histamin misalnya kontraksi otot polos, peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan vasodilatasi pembuluh darah (Saut, 2007).

                Dalam keadaan normal keadaan histamin dalam darah hanya rendah, 50 mg/l sehingga tidak menimbulkan efek baru bila mast-cells di rusak membrannya sebagai akibat dari salah satu faktor, maka dibebaskanlah banyak histamin sehingga efek itu menjadi nyata. Setelah melakukan kegiatannya, kelebihan histamin di uraikan oleh enzim histaminase dan juga terdapat dalam jaringan. (Tjay dan Rahardja, 2002)

           Berdasarkan penemuan antihistaminika juga dapat dibagi menjadi 2 kelompok, yakni antagonis reseptor H1 (singkatnya disebut H1 blokers atauantihistaminika) dan antagonis reseptor H2 (H2-blokers, zat penghambat asam) H1-blokers (antihistaminika) memblokir reseptor H1 denganmenyaingi histamin pada reseptornya di otot licin dinding pembuluh dan dengan demikian menghindarkan timbulnya reaksi alergi. Khasiat lainnya menciutkan bronchi, saluran cerna, kandung kemih dan rahim, terhadap ujung saraf (gatal-gatal, flare reaction) serta terhadap efek histamin pada kapiler. Kebanyakan antihistaminka termasuk dalam kelompok ini.). H2 blokers (penghambat asam). Obat-obat dari kelompok inimenghambat secara selektif efek histamin terhadap reseptor H2 dilambung dengan jalan persaingan. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan turunya tekanan darah. Sejauhini khusus digunakan pada terapi tukak lambung dan usus gunamengurangi sekresi 3Cl dan pepsin, juga sebagai tambahan pada terapi dengan prednison penghambat asam yang banyak digunakan adalah simetidin,ranitidine, famotidin, nizatidin dan roxatidin (Tjay dan Rahardja, 2002)

RUMUSAN MASALAH

1. Bagaimana efek samping dari antihistamin?
2. Mengapa antihistamin ini tidak boleh diminum berbarengan dengan alcohol dan pil tidur?
3. Bagaimana untuk menentukan obat antihistamin apa yang paling baik?

DAFTAR PUSTAKA

Fajar Arifin Gunawijaya. 2001. Manfaat Penggunaan Antihistamin Generasi Ketiga. Jurnal Kedokteran Trisakti. 3 (20) : 124-129.

Fesdia, S dan S.W. Yenny. 2018. Antihistamin terbaru dibidang dermatologi. Jurnal Kesehatan Andalas.

Saut, S.P. 2007. Mekanisme Antihistamin pada Pengobatan Penyakit Alergik: Blokade Reseptor–Penghambatan Aktivasi Reseptor. Majalah Kedokteran Indonesia, Volume: 57, Nomor: 4.

Tjay, H.T dan K. Rahardja. 2002. Obat-obat Penting Khasiat, Penggunaan, dan Efek-efek Sampingnya. Jakarta : PT Elex Media Komputindo.